Farmaci che impediscono o curano i coaguli di sangue

La trombosi o la coagulazione del sangue anormale è spesso una condizione molto pericolosa che produce due tipi generali di problemi medici.

In primo luogo, la trombosi all'interno di un'arteria può bloccare il flusso di sangue, producendo danni agli organi forniti dall'arteria bloccata. Infarti miocardici (attacchi di cuore) di solito coinvolgono trombosi all'interno di un'arteria coronaria , e ictus trombotico sono causati da trombosi all'interno di una delle arterie che forniscono al cervello.

In secondo luogo, la trombosi che si verifica all'interno di una vena o all'interno del cuore può embolizzare . Cioè, il coagulo di sangue può staccarsi e viaggiare attraverso il sistema vascolare, facendo danni ovunque si depositi. Un embolo polmonare è causato da un coagulo di sangue che embolizza ai polmoni (in genere, da una vena nella gamba). Gli ictus embolici sono causati da un coagulo di sangue che viaggia verso il cervello, di solito da un trombo all'interno del cuore, il più delle volte in associazione con la fibrillazione atriale .

Farmaci che impediscono o curano i coaguli di sangue

Le persone che sono a rischio elevato di sviluppare una trombosi pericolosa spesso hanno bisogno di un trattamento per evitare che questa condizione si verifichi o per tentare di dissolvere i coaguli di sangue che si sono già formati. Esistono tre categorie generali di farmaci comunemente usati per prevenire o trattare la trombosi - i farmaci anticoagulanti, i farmaci fibrinolitici e i farmaci anti-piastrinici.

Mentre ciascuno di questi farmaci ha il proprio profilo di effetti avversi, un effetto collaterale comune a tutti è il sanguinamento eccessivo.

Quindi tutti questi farmaci devono essere utilizzati con le dovute precauzioni.

Farmaci anticoagulanti

I farmaci anticoagulanti inibiscono uno o più fattori di coagulazione . I fattori di coagulazione sono un gruppo di proteine ​​del sangue responsabili della coagulazione del sangue.

Questi farmaci includono:

Eparina. L'eparina è un farmaco per via endovenosa che ha un effetto inibitorio immediato (in pochi secondi) sui fattori della coagulazione.

I medici possono aggiustare il dosaggio frequentemente, se necessario, monitorando l' analisi del sangue parziale del tempo di tromboplastina (PTT) . Il PTT riflette quanto i fattori di coagulazione sono stati inibiti. (Cioè, riflette la "magrezza" del sangue). L'eparina è usata esclusivamente in pazienti ospedalizzati.

Eparina a basso peso molecolare: enoxaparina (Lovenox), dalteparina (Fragmin). Questi farmaci sono derivati ​​purificati di eparina. Il loro principale vantaggio rispetto all'eparina è che possono essere somministrati come iniezioni della pelle (che quasi chiunque può imparare a fare in pochi minuti) anziché per via endovenosa, e non hanno bisogno di essere strettamente monitorati con esami del sangue. Quindi, a differenza dell'eparina, possono essere somministrati con relativa sicurezza in regime ambulatoriale.

Farmaci anticoagulanti per via endovenosa o per via sottocutanea più recenti. Sono stati sviluppati diversi farmaci anticoagulanti "eparinici", tra cui argatroban, bivalirudina (Angiomax), fondaparinux (Arixtra) e lepirudina (Refludan). Il tempo e il luogo ottimali per utilizzare tutti questi farmaci vengono lentamente elaborati.

Warfarin (Coumadin). Fino a poco tempo fa, il warfarin era l'unico farmaco anticoagulante somministrato per via orale disponibile.

Il più grande problema con warfarin è stato nel regolare il suo dosaggio.

Quando viene assunto per la prima volta, il dosaggio di warfarin deve essere stabilizzato per un periodo di settimane con frequenti esami del sangue (esame del sangue dell'INR). Anche dopo la stabilizzazione, l'INR deve essere monitorato periodicamente e il dosaggio di warfarin spesso richiede una riaggiustamento. Quindi, ottenere e mantenere la dose "giusta" di warfarin è sempre stato difficile e scomodo.

"Nuovi" farmaci anticoagulanti orali - I farmaci NOAC. Poiché la dose ottimale di warfarin può essere relativamente difficile da gestire, le aziende farmaceutiche hanno lavorato per anni per trovare "sostituti del warfarin" - cioè farmaci anticoagulanti che possono essere assunti per via orale.

Quattro di questi nuovi farmaci anticoagulanti orali (i farmaci NOAC) sono stati approvati.

Questi sono dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) ed edoxaban (Savaysa). Il principale vantaggio di tutti questi farmaci è che possono essere somministrati in dosi giornaliere fisse e non richiedono esami del sangue o aggiustamenti del dosaggio. Tuttavia, come nel caso di tutti i farmaci, ci sono degli svantaggi dei farmaci NOAC .

Farmaci fibrinolitici

Streptokinase, urokinase, alteplase, reteplase, tenecteplase. Questi potenti farmaci vengono somministrati in modo acuto ed endovenoso per sciogliere i coaguli di sangue che sono in via di formazione. Per la maggior parte, il loro uso è limitato ai pazienti che si trovano nelle prime ore di un infarto o ictus acuto, e sono dati nel tentativo di riaprire un'arteria bloccata e prevenire danni permanenti ai tessuti.

I farmaci fibrinolitici (che vengono spesso definiti "trituratori di grumi") possono essere difficili da usare. e comportano un notevole rischio di complicanze emorragiche. Tuttavia, nelle giuste circostanze, l'uso di questi farmaci può prevenire la morte o l'invalidità da un infarto o ictus. Tra i farmaci fibrinolitici, la streptochinasi è usata più frequentemente in tutto il mondo, perché è relativamente economica. Negli Stati Uniti, tenecteplase è attualmente il farmaco prescelto perché sembra causare meno sanguinose conseguenze ed è più facile da somministrare rispetto agli altri farmaci di questo gruppo.

Farmaci anti-piastrinici

Tre gruppi di farmaci sono usati per ridurre la "viscosità" delle piastrine , i minuscoli elementi del sangue che formano il nucleo di un coagulo di sangue. Inibendo la capacità delle piastrine di aggregarsi, i farmaci anti-piastrinici inibiscono la coagulazione del sangue. Questi farmaci sono i più efficaci nel prevenire la formazione di trombi anormali nelle arterie e sono molto meno efficaci nel prevenire la trombosi nelle vene.

Aspirina e dipiridamolo (Aggrenox). Questi farmaci hanno un modesto effetto sulla "viscosità" delle piastrine, ma causano meno effetti collaterali correlati al sanguinamento rispetto agli altri farmaci anti-piastrinici. Sono spesso usati nel tentativo di ridurre il rischio di infarto o ictus in persone il cui rischio è elevato.

Ticlopidina (Ticlid), clopidogrel (Plavix) e prasugrel (Effient). Questi farmaci sono più potenti (e quindi più rischiosi) dell'aspirina e del dipiridamolo. Sono comunemente usati quando il rischio di coagulazione arteriosa è particolarmente alto. La loro applicazione più comune è nelle persone che hanno ricevuto stent coronarici . Il loro uso per quanto riguarda gli stent - in particolare, le decisioni su quando e quanto a lungo usarli - sono stati controversi .

Inibitori IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatide (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). I farmaci inibitori IIb / IIIa sono il gruppo più potente di inibitori piastrinici. Essi inibiscono un recettore sulla superficie delle piastrine (il cosiddetto recettore IIb / IIIa) che è essenziale per la viscosità piastrinica. Il loro principale utilizzo è prevenire la coagulazione acuta dopo procedure interventistiche (come angioplastica e posizionamento di stent ) e nei pazienti con sindrome coronarica acuta . Questi farmaci sono molto costosi e (in generale) devono essere somministrati per via endovenosa.

Una parola da

Diversi farmaci sono in uso clinico per aiutare a prevenire o trattare i coaguli di sangue. Hanno diversi meccanismi di azione, diversi rischi e sono utilizzati in diverse circostanze cliniche. L'uso di uno qualsiasi di questi farmaci comporta sempre il rischio di emorragia anormale e dovrebbero essere impiegati solo quando i loro benefici superano probabilmente tali rischi. Quando si gestisce la trombosi, è fondamentale per il medico scegliere il farmaco giusto, nella giusta circostanza.

> Fonti:

> Franchini M, Mannucci PM. Nuovi anticoagulanti nella medicina interna: un aggiornamento. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J, et al. Terapia antitrombotica per la malattia VTE. LINEA GUIDA e relazione del gruppo di esperti. Petto 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, American College of Chest Physicians. Nuovi farmaci antitrombotici: American College of Chest Physicians Linee guida di pratica clinica basate sull'evidenza (8a edizione). Cassa 2008; 133: 234S.