I calcio antagonisti sono una grande classe di farmaci utilizzati per il trattamento di diversi problemi cardiovascolari tra cui angina , ipertensione , tachicardia sopraventricolare e cardiomiopatia ipertrofica .
Panoramica
I bloccanti dei canali del calcio impediscono al calcio di entrare nelle cellule del muscolo cardiaco e nelle cellule muscolari lisce che causano la costrizione dei vasi sanguigni.
Riducendo l'afflusso di calcio, i bloccanti dei canali del calcio fanno "rilassare" queste cellule muscolari. Questo effetto rilassante provoca la dilatazione dei vasi sanguigni e una ridotta forza di contrazione del muscolo cardiaco.
Alcuni bloccanti dei canali del calcio rallentano anche il nodo del seno e la velocità alla quale l'impulso elettrico del sentire trasmette attraverso il nodo AV . Questi effetti rendono i calcio bloccanti utili nel trattamento di alcune aritmie .
Tutti gli effetti dei calcio bloccanti (dilatazione dei vasi sanguigni, riduzione della contrazione del muscolo cardiaco e frequenza cardiaca più lenta) riducono la quantità di ossigeno richiesta dal muscolo cardiaco.
Ridurre la quantità di ossigeno utilizzata dal cuore consente al cuore di funzionare più a lungo senza sviluppare ischemia , anche quando il flusso di sangue attraverso le arterie coronarie è parzialmente bloccato da una placca aterosclerotica . Nei pazienti con angina stabile , i bloccanti del calcio di solito aumentano la quantità di esercizio che può essere eseguita prima che si verifichi l'angina.
I calcio bloccanti possono essere particolarmente utili nei pazienti con angina di Prinzmetal (spasmo delle arterie coronarie) poiché possono prevenire direttamente lo spasmo delle arterie coronarie.
tipi
Diversi calci di calcio sono sul mercato e non sono tutti uguali. Esistono tre tipi di calcio-bloccanti ampiamente usati:
1) Le diidropirradine .
Le droghe nifedipine (Procardia, Adalat), nicardipina (Cardene), felodipina (Plendil) e amlodipina (Norvasc), sono chiamate diidropiridine. Questi farmaci causano una significativa dilatazione dei vasi sanguigni e un relativamente scarso effetto sul muscolo cardiaco e sulla frequenza cardiaca. Sono più utili per il trattamento dell'ipertensione.
2) Verapamil. Verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan) colpisce il muscolo cardiaco ed è particolarmente efficace nel rallentare la frequenza cardiaca, ma ha scarso effetto sui vasi sanguigni. Non è molto utile per l'ipertensione, ma è abbastanza buono per l'angina e le aritmie cardiache.
3) Diltiazem. Diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac) ha effetti modesti sia sul muscolo cardiaco che sui vasi sanguigni. Tende ad essere tollerato meglio della maggior parte degli altri bloccanti del calcio
uso
Trattamento di Angina
Tutti i calcio bloccanti sono stati usati per il trattamento dell'angina. Tuttavia, i bloccanti del calcio più comunemente usati sono le forme ad azione prolungata di diltiazem e verapamil, amlodipina o felodipina.
La nifedipina, in particolare le sue forme a breve durata d'azione, dovrebbe essere generalmente evitata nei pazienti con angina, dal momento che la pronunciata dilatazione dei vasi sanguigni prodotta da questo farmaco può aumentare nell'adrenalina, determinando una frequenza cardiaca più rapida e di conseguenza un aumento del fabbisogno di ossigeno cardiaco ( che può aumentare le probabilità di sviluppare un'ischemia cardiaca).
In generale, mentre i calcio bloccanti sono utili per alleviare l'angina, sono considerati inferiori ai beta-bloccanti . Le raccomandazioni attuali sono:
- I calcio bloccanti devono essere provati in pazienti che non tollerano i beta-bloccanti.
- I calcio bloccanti devono essere aggiunti ai beta-bloccanti nei pazienti che hanno un sollievo dai sintomi insufficiente con i beta-bloccanti.
Altri usi comuni
- Ipertensione. I calcio-bloccanti della diidropirradina sono abbastanza utili per il trattamento dell'ipertensione e sono spesso usati come terapia di prima linea per l'ipertensione dello stadio I. Leggi informazioni sulla scelta del farmaco "giusto" per l'ipertensione.
- Aritmie sopraventricolari. I calcio bloccanti (specialmente il verapamil) in parte bloccano la funzione del nodo AV, e quindi sono spesso abbastanza utili nel trattare le aritmie sopraventricolari che si basano sul nodo AV per persistere. In particolare, la tachicardia da rientro nodale AV (il tipo più comune di aritmia sopraventricolare) può essere spesso controllata con la terapia con verapamil.
- Cardiomiopatia ipertrofica. I calcio bloccanti possono essere utilizzati per ridurre la "rigidità" del ventricolo sinistro nelle persone con cardiomiopatia ipertrofica e in questo modo possono ridurre i sintomi.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni dei bloccanti dei canali del calcio comprendono mal di testa, vertigini, rossore e gonfiore delle gambe e delle caviglie. Verapamil, in particolare, tende anche a causare stitichezza.
Poiché i calcio bloccanti tendono a ridurre la forza di contrazione del muscolo cardiaco, devono essere usati con cautela (se non del tutto) in pazienti con insufficienza cardiaca .
Di solito è meglio evitare verapamil e diltiazem nelle persone con bradicardia poiché questi farmaci rallentano ulteriormente la frequenza cardiaca.
> Fonti:
> Gersh BJ, Maron BJ, Bonow RO, et al. 2011 Linee guida ACCF / AHA per la diagnosi e il trattamento della cardiomiopatia ipertrofica: Sommario esecutivo: una relazione della American College of Cardiology Foundation / American Heart Association Task Force sulle linee guida pratiche. Circolazione 2011; 124: 2761.
> Fihn SD, Gardin JM, Abrams J, et al. 2012 Linee guida ACCF / AHA / ACP / AATS / PCNA / SCAI / STS per la diagnosi e la gestione dei pazienti con cardiopatia ischemica stabile: una relazione della task force American College of Cardiology Foundation / American Heart Association sulle linee guida pratiche e l'American College di Medici, Associazione Americana per Chirurgia Toracica, Associazione Preventiva Infermieri Cardiovascolari, Società per Angiografia Cardiovascolare e Interventi, e Società dei Chirurghi Toracici. Circolazione 2012; 126: E354.
> Mancia G, Fagard R, Narkiewicz K, et al. 2013 Linee guida ESH / ESC per la gestione dell'ipertensione arteriosa: la Task Force per la gestione dell'ipertensione arteriosa della European Society of Hypertension (ESH) e della European Society of Cardiology (ESC). J Hypertens 2013; 31: 1281.