I farmaci NOAC - sostituti di Coumadin
Se guardi una TV, è probabile che tu abbia visto spot pubblicitari per nuovi farmaci anticoagulanti (fluidificanti del sangue) chiamati Pradaxa, Eliquis, Xarelto e Savaysa. Gli spot affermano che questi farmaci sono più facili da prendere, più sicuri e altrettanto efficaci (se non più efficaci) rispetto a Coumadin (warfarin).
Sebbene queste affermazioni non siano irragionevoli, non raccontano tutta la storia.
I problemi con Coumadin
Per i pazienti che hanno bisogno di assumere farmaci anticoagulanti (ad esempio, persone con fibrillazione atriale , trombosi venosa profonda o embolia polmonare ), per molti anni l'unica opzione efficace era Coumadin.
Usare Coumadin in modo sicuro ed efficace può essere una vera sfida. Spesso è necessario sottoporsi a frequenti esami del sangue per misurare lo stato della coagulazione (la "magrezza" del sangue) e spesso sono necessari aggiustamenti del dosaggio frequenti per mantenere lo stato della coagulazione nell'intervallo corretto. I cambiamenti di salute e persino il consumo di cibi sbagliati possono rendere il sangue "troppo magro" (che può aumentare il rischio di sanguinamento grave) o "abbastanza magro" (che può aumentare il rischio di coaguli di sangue). Nel migliore dei casi, assumere Coumadin è un bel problema.
I farmaci presenti in tutte quelle pubblicità provengono da una nuova classe di farmaci che, in molti pazienti, offrono un'alternativa a Coumadin. I medici fanno spesso riferimento a questi farmaci come i NOAC - "nuovi anticoagulanti orali".
Come funzionano gli NOAC
I farmaci anticoagulanti agiscono inibendo i fattori della coagulazione (detti anche fattori di coagulazione) nel sangue. I fattori di coagulazione sono una serie di proteine che interagiscono con le piastrine del sangue per produrre coaguli di sangue.
La cumadina agisce inibendo la vitamina K, la vitamina necessaria per la sintesi di diversi importanti fattori di coagulazione.
Infatti, somministrare vitamina K è un modo efficace per invertire rapidamente l'effetto di Coumadin.
I NOAC funzionano inibendo direttamente specifici fattori di coagulazione. Pradaxa (dabigatran) inibisce direttamente la trombina, chiamata anche fattore di coagulazione IIa.
Gli altri NOAC disponibili - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) e Savaysa (edoxaban) - agiscono inibendo un diverso fattore di coagulazione, fattore Xa.
Cosa rende i "NOAC" "migliori" di Coumadin?
I NOAC hanno un vantaggio maggiore rispetto a Coumadin. Vale a dire, producono un effetto anticoagulante stabile con dosaggi standard, quindi non sono richiesti esami del sangue o aggiustamenti del dosaggio. E non ci sono restrizioni dietetiche associate all'assunzione di NOAC. Pertanto, l'assunzione di NOAC tende ad essere molto meno dirompente per la vita di una persona rispetto all'assunzione di Coumadin.
Inoltre, studi clinici suggeriscono che i NOAC sono efficaci quanto Coumadin nel prevenire la formazione di coaguli di sangue. E il rischio di complicanze emorragiche maggiori con NOACS sembra non essere superiore a quello con Coumadin (e potrebbe anche essere inferiore).
Quali sono gli svantaggi per gli NOAC?
Forse lo svantaggio principale è che, al contrario di Coumadin, non è attualmente disponibile un antidoto per tre di questi farmaci per invertire rapidamente i loro effetti anticoagulanti.
Ciò significa che se si verifica un episodio di sanguinamento maggiore, il potenziale di un esito negativo può essere maggiore rispetto a Coumadin.
Nell'ottobre 2015 la FDA ha approvato il nuovo farmaco Praxbind (idarucizumab) per invertire gli effetti di Pradaxa. La disponibilità di un antidoto a Pradaxa è uno sviluppo importante.
Tuttavia, poiché gli altri farmaci NOAC disponibili inibiscono il fattore Xa, e non il fattore IIa come Pradaxa, Praxbind non inverte i loro effetti. Antidoti al fattore Xa sono in via di sviluppo inibitori.
Pradaza ed Eliquis richiedono due volte al giorno di dosaggio, a differenza di Xarelto e Savaysa (e Coumadin) che devono essere assunti solo una volta al giorno.
I NOAC sono significativamente più costosi di Coumadin e il costo può essere proibitivo per le persone la cui assicurazione non li copre.
I NOAC non sono approvati per alcuni usi, ad esempio, in pazienti con valvole cardiache artificiali o in gravidanza.
Questi farmaci sono principalmente escreti dai reni e devono essere usati con molta cautela, se non del tutto, in pazienti con malattia renale.
Infine, dal momento che i NOAC sono effettivamente nuovi farmaci, è possibile che effetti collaterali aggiuntivi, attualmente non identificati, possano diventare evidenti. (Questo è un rischio che si prende, ovviamente, con qualsiasi farmaco relativamente nuovo.)
Quando utilizzare NOAC?
Francamente, questa è una domanda che gli esperti di medicina stanno ora risolvendo. Ma a causa dei noti svantaggi di Coumadin, la maggior parte degli esperti si sta impegnando abbastanza fortemente nel raccomandare i nuovi farmaci anticoagulanti come prima scelta in molte persone che necessitano di anticoagulazione orale cronica.
Una parola da
I farmaci NOAC offrono un'alternativa valida alle persone che necessitano di terapia anticoagulante cronica e per molti sono un'opzione interessante.
È probabile che le persone trovino i loro medici raccomandare uno dei nuovi farmaci se vengono iniziati con la terapia anticoagulante per la prima volta, se hanno avuto difficoltà a mantenere una dose stabile di Coumadin, o se (dopo aver ascoltato i potenziali rischi e benefici di tutte le scelte) essi stessi esprimono una chiara preferenza per i nuovi farmaci. D'altra parte, le persone che stanno assumendo Coumadin con successo - con esami del sangue stabili su un dosaggio stabile - per alcuni mesi o più probabilmente sono meglio che si rimangano con Coumadin.
> Fonti:
> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran e Warfarin nei pazienti con fibrillazione atriale. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
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> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apixaban rispetto a Warfarin nei pazienti con fibrillazione atriale. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Agenti antitrombotici orali per la prevenzione dell'ictus nella fibrillazione atriale non valvolare: un servizio di consulenza scientifica per gli operatori sanitari dell'associazione americana Heart / American Stroke Association. Stroke 2012.