Unicamente efficace, ma unicamente tossico
L'amiodarone (Cordarone, Pacerone) è il farmaco antiaritmico più efficace e certamente il più strano mai sviluppato. Se il tuo medico vuole che tu prenda questo farmaco per un'aritmia cardiaca , devi capire le idiosincrasie - e i rischi - associati ad esso.
Caratteristiche insolite di Amiodarone
L'amiodarone ha diverse caratteristiche che lo rendono unico tra i farmaci antiaritmici - e anche tra i farmaci in generale.
In primo luogo, se assunto per via orale, l'amiodarone impiega settimane per raggiungere la massima efficacia e per una ragione molto insolita. Mentre la maggior parte dei farmaci circola nel sangue per un po 'fino a quando non vengono metabolizzati o escreti, l'amiodarone viene immagazzinato nei tessuti del corpo. Gli effetti antiaritmici completi del farmaco non vengono raggiunti fino a quando i tessuti non sono sufficientemente saturi di amiodarone. Quindi il farmaco deve essere "caricato" prima che diventi di efficacia ottimale. Un tipico regime di "carico" di amiodarone consisterebbe nell'utilizzare dosi orali di grandi dimensioni per una o due settimane, quindi ridurre il dosaggio nel corso del mese successivo. Non è insolito dare alle persone 1200 o 1600 mg al giorno in un primo momento, e poi, alla fine, per mantenerle su un minimo di 100 o 200 mg al giorno (per via orale).
L'amiodarone può anche essere somministrato per via endovenosa quando il trattamento di un'aritmia è urgente e il suo effetto è molto più rapido con questa via. Tuttavia, il passaggio dalla somministrazione endovenosa a quella orale deve essere fatto con attenzione, poiché per l'uso cronico il farmaco deve ancora essere "caricato" per un periodo di tempo prolungato.
In secondo luogo, l'amiodarone lascia il corpo molto, molto lentamente. Non è escreto in misura apprezzabile dal fegato o dai reni. (L'amiodarone è metabolizzato nel fegato a desetilamiodarone, che ha gli stessi effetti antiaritmici e tossici dell'amiodarone e che rimane anche nell'organismo per un tempo molto lungo.) Per la maggior parte, l'amiodarone ei suoi metaboliti vengono rimossi dal corpo quando le cellule contenenti amiodarone sono perse - come le cellule della pelle o le cellule del tratto gastrointestinale, che vengono versate a milioni ogni giorno.
Questo, ovviamente, è un processo lungo e lento.
Quindi, se viene determinato che è necessario interrompere l'amiodarone (a causa di effetti collaterali, ad esempio) il farmaco rimane nell'organismo in quantità misurabili per un tempo molto lungo dopo l'assunzione dell'ultima dose. La "mezza vita" di amiodarone, in contrasto con la maggior parte degli altri farmaci, viene misurata in settimane anziché in ore.
In terzo luogo, poiché l'amiodarone è immagazzinato in molti diversi tessuti all'interno del corpo, può produrre effetti collaterali che interessano molti organi diversi. Alcuni di questi effetti indesiderati possono richiedere mesi o anni per svilupparsi, quindi chiunque prenda questo farmaco deve sempre essere vigile per nuovi effetti collaterali.
In quarto luogo, l'amiodarone funziona attraverso molti meccanismi diversi, a differenza della maggior parte dei farmaci. Si inserisce in due distinte categorie di farmaci antiaritmici (Classe I e Classe III, per quello che vale). Agisce come beta-bloccante e anche come calcio-antagonista . Dilata i vasi sanguigni e agisce spesso per "bloccare" l'effetto dell'ormone tiroideo. Tutti questi effetti contribuiscono alla sua capacità di trattare le aritmie e probabilmente spiegano l'efficacia unica dell'amiodarone.
Gli effetti collaterali di amiodarone
Gli effetti collaterali dell'amiodarone richiedono spesso settimane o mesi (o anche anni) per svilupparsi, quindi chiunque prenda questo farmaco deve essere vigile fino a quando il farmaco viene utilizzato.
Inoltre, gli effetti collaterali di amiodarone tendono ad essere molto insoliti per i farmaci antiaritmici - o per qualsiasi farmaco per quella materia. Per questi motivi, quando l'amiodarone è entrato per la prima volta nell'uso clinico, ci sono voluti più di un decennio perché i medici riconoscessero che molti degli strani sintomi che stavano vedendo erano causati dall'amiodarone. Fino ad oggi, i medici troppo spesso non riescono a monitorare i loro pazienti che assumono amiodarone abbastanza a lungo e abbastanza diligentemente da riconoscere che il farmaco sta producendo problemi.
Ecco alcuni degli effetti collaterali più distintivi che possono essere visti con l'amiodarone:
- L'amiodarone fa sì che i depositi si formino sulla cornea degli occhi, spesso conducendo alla "aureola", dove guardare le luci brillanti di notte è come guardare la luna in una serata nebbiosa.
- L'amiodarone può causare una decolorazione blu-grigia molto sfigurante (e possibilmente permanente) della pelle, generalmente in aree esposte al sole.
- L'amiodarone spesso sensibilizza la pelle alla luce solare, così che anche un'esposizione insignificante può causare una scottatura solare abbastanza brutta.
- L'amiodarone può causare disturbi della tiroide, sia l' ipotiroidismo (bassa tiroide) che l' ipertiroidismo (alta tiroide). Questi problemi alla tiroide sono piuttosto comuni con l'amiodarone e possono essere insolitamente difficili da riconoscere e trattare. Per questo motivo, i pazienti che assumono questo farmaco dovrebbero avere la loro funzione tiroidea regolarmente monitorata. Maggiori informazioni su amiodarone e la tiroide.
- L'amiodarone può causare tossicità epatica, quindi gli enzimi epatici devono essere monitorati periodicamente.
- L'amiodarone può causare una forma piuttosto grave di disturbo da reflusso acido .
- Il più temuto effetto collaterale di amiodarone è la tossicità polmonare. Questo può richiedere diverse forme. Può assumere la forma di una sindrome polmonare acuta che rende i pazienti disperatamente malati, richiede cure intensive e spesso porta alla morte. Oppure, può causare un "irrigidimento" più insidioso, graduale, impercettibile, dei polmoni che sia il medico che il paziente possono trascurare fino a quando non si fa un danno polmonare grave, probabilmente irreversibile. Maggiori informazioni sulla tossicità del polmone amiodarone.
Quando deve essere usato l'amiodarone?
A causa delle difficoltà e dei rischi unici dell'uso di amiodarone, questo farmaco deve essere usato solo nelle persone le cui aritmie sono pericolose per la vita o molto dirompenti per la vita e solo quando non ci sono altre terapie ragionevoli. Nonostante i suoi inconvenienti, tuttavia, l'amiodarone è veramente efficace e ha aiutato a ripristinare molte migliaia di persone con aritmie disabilitanti a una vita quasi normale.
Una parola da
Se utilizzato in modo appropriato, l'amiodarone può essere un importante beneficio per le persone con gravi aritmie cardiache. Ma a causa della sua potenziale tossicità, il suo uso dovrebbe essere limitato. Qualsiasi medico che prescriva l'amiodarone deve al suo paziente un'attenta discussione dei molti potenziali problemi che possono insorgere con il farmaco, e dovrebbe impegnarsi a diventare un partner a lungo termine del suo paziente, monitorando attentamente i nuovi effetti collaterali, fino a quando questo farmaco unico è in uso.
> Fonti:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Una guida pratica per i medici che trattano i pazienti con Amiodarone: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P, Trohman RG. Prescrizione di Amiodarone: una revisione basata sull'evidenza di indicazioni cliniche. JAMA 2007; 298: 1312.