Verapamil è un potente farmaco usato per il trattamento delle malattie cardiache. Poiché dilata entrambi i vasi sanguigni del cuore e del corpo, ha numerose applicazioni cliniche. Ma oltre ad avere molti usi, il dosaggio di verapamil deve essere strettamente monitorato perché questo farmaco pone rischi di tossicità e può avere gravi effetti avversi. Ad esempio, l'ingestione accidentale di una compressa da parte di un bambino può essere letale.
Meccanismo di azione
Verapamil è un bloccante del canale del calcio (antagonista) che diminuisce l'ingresso di ioni calcio attraverso i canali del calcio di tipo L situati nelle cellule cardiache e nelle cellule muscolari lisce del sistema vascolare periferico.
Verapamil ha numerosi effetti fisiologici:
- Vasodilatazione delle arterie coronarie (cuore) e periferiche e delle arteriole
- Diminuzione della contrattilità cardiaca
- Attività del nodo sinusale depressa
- Rallentamento della conduzione del nodo atrioventricolare
Oltre agli effetti di cui sopra, verapamil interferisce anche con il metabolismo energetico delle cellule cardiache, aumentando la dipendenza del cuore dai carboidrati piuttosto che dagli acidi grassi liberi. Inoltre, il verapamil inibisce la produzione pancreatica di insulina. Questi due cambiamenti tossici diventano particolarmente pronunciati nei casi di shock quando il corpo ha bisogno di carboidrati.
Metabolismo
Verapamil è ben assorbito attraverso il tratto gastrointestinale e si distribuisce ampiamente in tutto il corpo (90 per cento legato alle proteine).
Nel metabolismo di primo passaggio, il verapamil viene metabolizzato dal fegato in un metabolita attivo. L'emivita di Verapamil è di circa otto ore.
Usi clinici
A causa dei suoi effetti sul sistema vascolare del cuore e del corpo (vasi sanguigni), il verapamil ha una serie di usi. Ecco alcuni degli usi di verapamil:
- Angina (stabile, instabile e Prinzmetal)
- Tachicardia sopraventricolare
- Fenomeno di Raynaud
- Profilassi dell'emicrania
- Profilassi per cefalea a grappolo
- Ipertensione maligna o refrattaria
Verapamil è un farmaco antiaritmico di classe IV. Prima che i medici usassero verapamil per trattare aritmie, propranololo e digossina erano spesso usati.
Effetti avversi e interazioni farmacologiche
Sebbene rara sotto lo stretto monitoraggio di un cardiologo, la tossicità di verapamil è sempre una preoccupazione. Oltre ai suoi effetti collaterali, verapamil può anche interagire con un'ampia varietà di altri farmaci.
L'effetto avverso più frequente di verapamil è la stitichezza. In alcune persone, verapamil può causare vertigini, sensazione di testa vuota e ipotensione. In caso di sovradosaggio, verapamil interferisce con il ritmo cardiaco e può portare alla perdita della vita.
Ecco alcune delle interazioni farmaco-farmaco che verapamil pone:
- L'uso di Verapamil con beta-bloccanti, nitrati e diuretici può far abbassare pericolosamente la pressione sanguigna (ipotensione).
- Verapamil può aumentare l'effetto delle statine, che sono utilizzate per il trattamento del colesterolo alto, e le statine possono causare rabdomiolisi o rottura muscolare che si avvita con i reni.
- Il verapamil viene metabolizzato dagli enzimi del citocromo P450 e l'uso concomitante di farmaci con prescrizione medica come l'amiodarone (un altro antiaritmico) interferisce con il P450 causando tossicità da verapamil. Inoltre, il succo di pompelmo colpisce anche il sistema P450 e può aumentare le concentrazioni di verapamil nel sangue.
Si prega di tenere presente che se usato come consigliato e in modo sicuro, verapamil può essere di grande beneficio per coloro che ne hanno bisogno. Le informazioni in questo articolo non hanno lo scopo di spaventarti dall'uso di verapamil quando consigliato. Tuttavia, è necessario seguire da vicino il consiglio del cardiologo durante l'utilizzo di questo o di qualsiasi altro farmaco.
Se tu o una persona cara prendete verapamil, è assolutamente necessario essere strettamente monitorati dal cardiologo prescrittore. Prendi appuntamenti per i controlli regolari con il tuo cardiologo e assicurati di informare il tuo medico di eventuali cambiamenti nel regime terapeutico, incluso qualsiasi uso di farmaci a base di erbe.
Inoltre, se si avvertono effetti avversi che possono essere attribuibili a verapamil come svenimento o perdita temporanea di coscienza, richiedere un aiuto di emergenza.
fonti:
Lynch, T e Price, A. "L'effetto del metabolismo del citocromo P450 sulla risposta al farmaco, sulle interazioni e sugli effetti avversi" Medico di famiglia americano. Del 2007.
Mosby's Drug Reference for Health Professions, Seconda edizione . Elsevier. 2010.
Tomaszewski CA, Benowitz NL. Capitolo 40. Antagonisti del canale del calcio. In: Olson KR. eds. Avvelenamento e overdose di droga, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.