Isentress (ratelgravir) è un inibitore dell'integrasi - farmaco antiretrovirale di classe usato nel trattamento dell'infezione da HIV . Isentress è stato il primo inibitore dell'integrasi ad ottenere l'approvazione dalla Food and Drug Administration (FDA) statunitense.
Nell'ottobre 2007, è stato autorizzato per l'uso negli adulti che hanno avuto resistenza ad altri farmaci antiretrovirali . Ma entro luglio 2009, e più tardi nel dicembre 2011, la FDA ha ampliato le sue indicazioni, consentendo l'uso in tutti gli adulti con HIV, così come i bambini di età compresa tra i 2 ei 18 anni.
Isentress è tra i farmaci attualmente raccomandati come opzioni di prima scelta per la terapia dell'HIV negli Stati Uniti
formulazioni
Isentress è disponibile in quattro diverse formulazioni:
- Per adulti e bambini più grandi, Isentress è disponibile in compresse rivestite con film da 400 mg, di forma ovale e di colore rosa-arancio. Il numero "207" è impresso su un lato.
- Per i bambini che non sono in grado di assumere le compresse, Isentress è disponibile in formato da 100 mg masticabile (ovale, beige, impresso su un lato con "477", segnato per spaccare) o un masticabile da 25mg (giallo pallido, rotondo, impresso su un lato con "473 "). Entrambi sono arancioni alla banana.
- Per i bambini più piccoli che non sono in grado di assumere masticabili, Isentress è disponibile in un unico pacchetto, sospensione orale da 100 mg. La sospensione orale viene miscelata con 5 ml di acqua e somministrata con una siringa orale. Una volta miscelato, la preparazione orale deve essere utilizzata entro 30 minuti, con gli avanzi immediatamente scartati. La sospensione è al gusto di banana.
Non sostituire mai Isugress masticabili o sospensione orale per compresse rivestite con film Isentress in quanto le formulazioni non sono bioequivalenti. Usare solo come indicato (vedere i seguenti dosaggi ).
dosaggi
Isentress 400 mg, compresse rivestite con film deve essere prescritto per gli adulti e per i bambini più grandi in grado di deglutire compresse, come segue:
- Adulti: una compressa da 400 mg, presa due volte al giorno
- Per bambini o adolescenti 55 sterline (25 kg) o più: una compressa da 400 mg, presa due volte al giorno
Le compresse masticabili Isentress devono essere prescritte a bambini di peso pari o superiore a £ 20 (20 kg) che non sono in grado di deglutire compresse, come segue:
- 44 libbre (20 kg) a meno di 62 libbre (28 kg): 150 mg due volte al giorno
- 62 sterline (28 kg) a meno di 88 sterline (40 kg): 200 mg due volte al giorno
- Oltre 88 sterline (40 kg): 300 mg due volte al giorno
La sospensione orale Isentress o le compresse masticabili devono essere prescritte per i bambini di peso non inferiore a 6,5 libbre (3 kg) a meno di 25 kg, come segue:
- 6,5 libbre (3 kg) a meno di 8,8 libbre (4 kg): 1 mL (20 mg) sospensione orale preparata assunta due volte al giorno
- 8,8 libbre (4 kg) a meno di 13 libbre (6 kg): 1,5 ml (30 mg) sospensione orale preparata presa due volte al giorno
- 13 libbre (6 kg) a meno di 17 libbre (8 kg): 2 mL (40 mg) sospensione orale preparata presa due volte al giorno
- 17 libbre (8 kg) a meno di 24 libbre (11 kg): 3 mL (60 mg) sospensione orale preparata presa due volte al giorno
- 24 libbre (11 kg) a meno di 30 libbre (14 kg): 4 mL (80 kg) sospensione orale preparata assunta due volte al giorno O compresse masticabili da 75 mg assunte due volte al giorno
- 30 libbre (14 kg) a meno di 44 libbre (20 kg): 5 mL (100 kg) sospensione orale preparata assunta due volte al giorno O compresse masticabili da 100 mg assunte due volte al giorno
Amministrazione dei farmaci
Isentress può essere assunto con o senza cibo. Isentress non può essere assunto da solo e deve essere prescritto come parte della terapia antiretrovirale di combinazione (cART) .
Effetti collaterali comuni
Gli effetti indesiderati più comunemente osservati (che si verificano nel 2% o meno dei casi) sono:
- Insonnia
- Mal di testa
- Vertigini
- Nausea
- Fatica
Controindicazioni
Nessuna
Interazioni farmaco-farmaco
Si prega di avvisare il medico se sta assumendo uno dei seguenti medicinali poiché non è raccomandato per la co-somministrazione con Isentress e potrebbe interferire con la biodisponibilità del farmaco:
- Antibiotici a base di rifampicina: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antiacidi a base di alluminio o di magnesio (es. Tums, Milk of Magnesia, ecc.)
considerazioni
I pazienti che manifestano una reazione allergica dopo l'inizio di Isentress devono contattare immediatamente il medico. Il trattamento deve essere interrotto e il trattamento medico deve essere ricercato se un rash è accompagnato da febbre, dolori muscolari o articolari, vesciche o piaghe, arrossamento o gonfiore degli occhi, gonfiore del viso o della bocca o problemi respiratori. I pazienti che hanno precedentemente manifestato una reazione di ipersensibilità a Isentress non devono essere nuovamente contestati con il farmaco dopo la risoluzione dei sintomi.
Gli studi sugli animali non hanno mostrato difetti di nascita embrionali o fetali durante la gravidanza in topi o conigli esposti a Isentress. Tuttavia, l'impatto di Isentress sui bambini allattati al seno non è stato ancora stabilito e, di conseguenza, l' allattamento al seno non è raccomandato per le madri che assumono Isentress.
fonti:
Dipartimento di salute e servizi umani (DHHS). "Linee guida per l'uso di agenti antiretrovirali negli adulti e negli adolescenti infetti da HIV-1". Rockville, nel Maryland.
FDA. "La FDA espande l'uso dell'HIV Drug Isentress nei bambini e negli adolescenti". Silver Spring, Maryland; 21 dicembre 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OK Ampliato l'uso di Merck's Isentress HIV Drug". 9 luglio 2009.
US Food and Drug Administration (FDA). "Pacchetto di approvazione dei farmaci - Nome del farmaco: Isentress (ratelgravir) compresse da 400 mg." Silver Spring, Maryland; 12 ottobre 2007.