Spesso prescritto se Metotrexato è insoddisfacente
Arava (leflunomide) è classificata come farmaco anti-reumatico modificante la malattia (DMARD). Il farmaco, che è stato approvato dalla FDA statunitense l'11 settembre 1998, è usato per trattare l'artrite reumatoide da moderata a grave negli adulti. Viene utilizzato per ridurre i segni e i sintomi dell'artrite reumatoide, per inibire il danno strutturale (ad es. L'evidenza di raggi X di erosioni e restringimento dello spazio articolare) e per migliorare la funzione fisica.
Arava viene spesso prescritto quando altri DMARD, in particolare il metotrexato , non possono essere tollerati o producono una risposta inadeguata (cioè, non riescono a controllare i sintomi).
Disponibilità e dosaggio
Arava è disponibile in compresse rivestite con film da 10 mg e 20 mg (flaconi da 30 contati). Arava è anche disponibile in un blister da 3 mg da 3 mg. A causa della lunga emivita di Arava nei pazienti con artrite reumatoide e dell'intervallo raccomandato di 24 ore per il dosaggio, si raccomanda di iniziare Arava con una dose di carico di una compressa da 100 mg al giorno per 3 giorni. Dopo aver completato la dose di carico, si raccomanda una dose giornaliera di 20 mg di Arava per il trattamento dell'artrite reumatoide. La compressa da 10 mg è disponibile per i pazienti che richiedono una dose più bassa a causa degli effetti indesiderati della dose più elevata. Possono essere necessarie diverse settimane prima che si manifesti un notevole miglioramento nel dolore alle articolazioni o nel gonfiore articolare. I benefici completi potrebbero non essere realizzati fino a 6-12 settimane dopo l'avvio di Arava.
Come funziona
Arava è un agente immunomodulante isoxazolo che inibisce la diidroorotato deidrogenasi, un enzima coinvolto nella sintesi della pirimidina. Le pirimidine sono blocchi elementari di acido nucleico. Arava è associato ad attività antiproliferativa (cioè, previene la diffusione di cellule) e negli studi ha mostrato effetti anti-infiammatori.
Blocca la formazione del DNA che è necessaria per lo sviluppo di cellule, come le cellule del sistema immunitario. In tal modo, sopprime il sistema immunitario . Il modo in cui funziona specificamente per controllare l'artrite reumatoide non è completamente compreso.
Effetti collaterali e reazioni avverse
Le reazioni avverse più comuni associate ad Arava comprendono diarrea, nausea, cefalea, infezioni respiratorie, elevati enzimi epatici (ALT e AST), alopecia ed eruzioni cutanee. L'aumento degli enzimi epatici di solito colpisce meno del 10% dei pazienti che assumono Arava, ma poiché può causare lesioni epatiche, specialmente con l'uso di alcol o con alcuni altri farmaci, devono essere eseguiti esami del sangue periodici per monitorare il fegato.
Una serie di eventi avversi è stata segnalata per influenzare l'1% a meno del 3% dei pazienti con artrite reumatoide che hanno partecipato a studi clinici per Arava. I problemi polmonari, tra cui tosse o mancanza di respiro, sono considerati effetti collaterali rari. I pazienti devono essere informati dei primi sintomi della malattia polmonare interstiziale e segnalare tali sintomi se sperimentati.
La diarrea, l'effetto indesiderato più comune, colpisce circa il 20% dei pazienti trattati con Arava. La diarrea dovuta all'uso di Arava di solito migliora con il tempo o assumendo un farmaco per prevenire la diarrea.
In alcuni casi, potrebbe essere necessario ridurre la dose di Arava.
Avvertenze e controindicazioni
Arava non deve essere usato da donne in gravidanza o da donne che possono iniziare una gravidanza e che non usano la contraccezione. La gravidanza deve essere evitata durante il trattamento con Arava e prima del completamento della procedura di eliminazione del farmaco dopo il trattamento con Arava.
Grave danno epatico, incluso insufficienza epatica fatale, è stato riportato in alcuni pazienti che sono stati trattati con Arava. I pazienti con malattia epatica acuta o cronica preesistente non devono essere trattati con Arava.
Arava non è raccomandato per i pazienti con immunodeficienza grave, displasia del midollo osseo o infezioni gravi o incontrollate.
Sono stati segnalati rari casi di pancitopenia, agranulocitosi e trombocitoplenia. La conta ematica deve essere eseguita di routine per controllare eventuali anomalie.
Casi rari di sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica e DRESS (reazione farmacologica con eosinofilia e sintomi sistemici) sono stati riportati in pazienti trattati con Arava. Se ciò si verifica, Arava deve essere interrotto e la procedura di eliminazione del farmaco può essere avviata.
Neuropatia periferica è stata riportata in alcuni pazienti che assumevano Arava. Mentre nella maggior parte dei casi i sintomi si attenuavano con l'interruzione di Arava, alcuni pazienti presentavano sintomi persistenti.
fonti:
Arava compresse. Prescrivere informazioni. Sanofi-Aventis Stati Uniti revisionati novembre 2014.
Leflunomide (Arava). American College of Rheumatology. Aggiornato a maggio 2015.