Oral Flupirtine: Dead in the Water?
Non è più nella pipeline?
Un farmaco chiamato flupirtina orale stava promettendo come una nuova terapia per la fibromialgia nel 2008, quando sembrava che il farmaco avrebbe iniziato a farsi strada verso l'approvazione della FDA. Tuttavia, da allora, sembra essere caduto dal radar.
Il flupirtine orale è disponibile in Europa dagli anni '80. Lì, è usato per trattare il dolore da diverse fonti, tra cui chirurgia, cancro, traumi e malattie del fegato.
Ha una lunga esperienza come farmaco relativamente sicuro ed efficace.
La FDA degli Stati Uniti ha concesso ad Adeona Pharmaceuticals una nuova applicazione per la ricerca di nuovi farmaci per poter iniziare le prove sulla fibromialgia. Il marchio Effirma è stato registrato per questo.
Adeona ha stipulato un contratto con Pipex Pharmaceuticals per lavorare alla compilazione della FDA, ma l'ex sito Web di Pipex non è più disponibile. Adeona alla fine cambiò il suo nome in Synthetic Biologics, e Effirma non è menzionato da nessuna parte sul sito web di Synthetic. Nulla è stato depositato presso la FDA e non sono stati pubblicati nuovi studi.
Per ora, sembra che questo farmaco sia morto nell'acqua negli Stati Uniti. È un peccato, poiché è diverso dagli altri antidolorifici e dai farmaci per la fibromialgia in modi interessanti e potenzialmente benefici.
Come funziona Oral Flupirtine
La flupirtina orale non è un oppiaceo / narcotico , e non è un antidepressivo o un farmaco anti-sequestro , che lo rende sostanzialmente diverso dagli altri farmaci usati per trattare la fibromialgia .
Adeona aveva dichiarato che sperava di mostrare il farmaco trattato più del dolore della fibromialgia, ma migliora anche l'umore, l'affaticamento, i problemi cognitivi, i disturbi del sonno e la funzionalità generale.
La flupirtina orale funziona in modo diverso rispetto ai tradizionali farmaci antidolorifici a causa del modo in cui si rivolge alle vie dolorose nel cervello.
Gli oppiacei , che sono spesso inefficaci nelle persone con fibromialgia, aumentano il livello di dopamina, che essenzialmente provoca piacere. Invece di bloccare il dolore, gli oppiacei ti fanno preoccupare meno del dolore.
La flupirtina orale, d'altra parte, ha un lieve effetto su alcune strutture del cervello chiamate recettori NMDA e, di conseguenza, abbassa i livelli di glutammato . Il glutammato è un neurotrasmettitore che rende più attive le cellule cerebrali.
Gli studi pubblicati nel 2008 e nel 2009 (Harris) mostrano che le persone con fibromialgia possono avere alti livelli di glutammato in alcune aree del cervello e che quando i livelli di glutammato diminuiscono, così fanno i livelli di dolore. Ciò rende la flupirtina orale un candidato attraente per noi.
Le persone con fibromialgia hanno un tempo particolarmente difficile tollerare i farmaci. I farmaci usati frequentemente per curarci, nel frattempo, hanno una lunga lista di effetti collaterali e possono essere particolarmente difficili da tollerare. Il record europeo di flupirtina orale come farmaco sicuro con pochi effetti collaterali lo rende anche attraente. Inoltre, non devi svezzare gradualmente dal farmaco, come fai con i trattamenti di fibromialgia più attuali.
E adesso?
Sembra che la nostra unica speranza ora sia che Synthetic o un'altra azienda decidano di iniziare la ricerca di flupirtina orale.
Anche se fosse per un'altra condizione, sarebbe di beneficio per noi - l'approvazione della FDA significherebbe che sarebbe sul mercato negli Stati Uniti e i medici potrebbero prescriverlo per noi off label.
Tuttavia, questo processo richiede anni. Quindi, a meno che non vogliate trasferirvi in Europa, non sembra che sarete in grado di prendere il flupirtine orale in qualsiasi momento.
fonti:
Harris RE, et al. Artrite e reumatismi. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. I livelli dinamici di glutammato all'interno dell'insula sono associati a miglioramenti in più domini del dolore nella fibromialgia.
Harris RE, et al. Artrite e reumatismi. 2009 Ott; 60 (10): 3146-52. Elevato glutammato insulare nella fibromialgia è associato a dolore sperimentale.