La biodisponibilità e la bioequivalenza sono entrambi termini usati in farmacologia per descrivere le azioni e le proprietà specifiche di un prodotto farmaceutico.
La biodisponibilità descrive la persona di una dose somministrata che è in circolazione attiva nel sangue una volta che un farmaco è stato somministrato per via orale, per via endovenosa o in qualsiasi altro modo (ad esempio, rettale, sublinguale, nasale, transdermico, ecc.)
Per definizione, un farmaco somministrato per via endovenosa ha una biodisponibilità del 100% poiché viene somministrato direttamente nel flusso sanguigno.
Ci sono una serie di fattori che possono influenzare la biodisponibilità del farmaco. Includono, tra le altre cose:
- Proprietà fisiche del farmaco, compresa l'emivita della droga
- Formulazione di farmaci (ad es. Rilascio immediato, rilascio a tempo)
- Salute gastrointestinale del paziente
- Età del paziente, che può influire sulla velocità del metabolismo del farmaco
- Se il farmaco è assunto con o senza cibo
- Funzionalità renale (reni) ed epatica (fegato), che influisce sulla clearance del farmaco
Le interazioni con altri farmaci o alimenti possono anche interferire direttamente con la biodisponibilità. Nel trattamento dell'HIV / AIDS , ad esempio, il farmaco antiretrovirale Norvir (ritonavir), utilizzato per "aumentare" la concentrazione sierica di altri farmaci per l'HIV, può anche aumentare la biodisponibilità sistemica di un farmaco come il Viagra (sildenafil citrato) . In tal modo, può estendere significativamente l'emivita del Viagra mentre ingrandisce gli effetti collaterali.
Viceversa, gli antiacidi da banco in magnesio e alluminio da banco (come Tums o Latte di Magnesia) possono ridurre significativamente la biodisponibilità di molti farmaci anti-HIV se assunti contemporaneamente - fino al 74% con farmaci come Tivicay (dolutegravir) - e in tal modo, potenzialmente minare gli obiettivi della terapia.
Bioequivalenza è un termine usato in farmacologia per descrivere due diversi prodotti farmaceutici che, in base alla loro efficacia e sicurezza, sono essenzialmente gli stessi.
L'US Food and Drug Administration (FDA) definisce la bioequivalenza come "l'assenza di una differenza significativa nella velocità e nella misura in cui l'ingrediente attivo o frazione attiva in equivalenti farmaceutici o alternative farmaceutiche diventa disponibile nel sito di azione del farmaco quando somministrato presso stessa dose molare in condizioni simili in uno studio appositamente progettato. "
La biodisponibilità e la bioequivalenza sono direttamente correlate tra loro in quanto la biodisponibilità relativa (cioè la biodisponibilità comparativa di un farmaco all'altro) è una delle misure utilizzate per valutare la bioequivalenza del farmaco.
Per l'approvazione della FDA, un farmaco generico deve dimostrare un intervallo di confidenza al 90% (CI) sia nell'entità che nella velocità di biodisponibilità rispetto a quella del farmaco di riferimento originario.
> Fonti:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Interazioni farmacocinetiche tra sildenafil e saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Pharmacology. Agosto 2000; 50 (2): 99-107.
> Canzone, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "L'effetto dei supplementi di calcio e ferro sulla farmacocinetica di > dolutegravir > nei soggetti sani." 15 ° Workshop internazionale sulla farmacologia clinica dell'HIV e terapia dell'epatite; Washington DC; 19-21 maggio 2014; astratto P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Guida per l'industria: studi di biodisponibilità e bioequivalenza per prodotti farmaceutici somministrati per via orale - considerazioni generali". Silver Springs, nel Maryland.